萘丁美酮的作用与疗效

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商品名或别名naproxone、relifx、relafeno。药物概述:本品为非酸性非甾体抗炎药的前体。口服后在体内代谢为6-甲氧基-2-萘乙酸(6-mna)活性成分,具有抗炎、镇痛、解热作...

商品名或别名naproxone、relifx、relafeno。

药物概述:本品为非酸性非甾体抗炎药的前体。口服后在体内代谢为6-甲氧基-2-萘乙酸(6-mna)活性成分,具有抗炎、镇痛、解热作用。本品对CX-1和COX-2有相同的抑制作用,抑制前列腺素的合成;此外,还可以减少中性粒细胞和单核细胞向炎症组织的聚集,抑制一些破坏组织的酶的活性。作用特点:①本品为非甾体抗炎药,其活性代谢产物不经胆汁排出,也不经肝肠循环排出,对胃肠道有轻微不良反应。② 代谢活性物质6-mna对cox1在肾脏的高表达几乎没有抑制作用,6mna在进入肾脏排泄前几乎没有出血倾向。③ 对血小板影响小,出血倾向小。④ 其活性代谢物的t2约为24小时。一天只吃一次很方便。本品的上述特点对需要长期用药的类风湿关节炎和骨关节炎患者非常重要。

药代动力学口服1000mg后,约35%的药物迅速转化为6-mna,50%转化为未确定的代谢物,然后从尿液中排出。口服后4~6小时血药浓度达到峰值。6-mna与食物或牛奶一起服用可提高吸收率,6-mna的峰值血药浓度可提高1/36,6-mna与血浆蛋白的结合率可达99%,平均表观分布容积为7.5L,广泛分布于体内,主要分布于肝、肺、心、肠;易扩散至滑膜组织、滑液、纤维囊和炎性渗出物,达到有效浓度,可进入乳汁和胎盘,但活性成分不经肠和肝脏循环。6-mna可清除T12约24小时,因此每天只需服用一次。6-ma在肝脏代谢为非活性产物,80%通过尿液排出,10%通过粪便排出。老年人的稳态血药浓度通常高于年轻人。6-mna的清除时间约为30小时。但是,每天服用一次不会引起药物积聚。6-mna稳态血药浓度不受肾功能不全的影响,但T2清除率在严重肾功能不全时延长。严重肝功能损害影响药物代谢,应慎用。

功能与功效

1用于各种急慢性炎症性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎、痛风性关节炎、银屑病性关节炎、反应性关节炎和类风湿性关节炎。

2用于软组织风湿病、肩周炎、颈肩综合征、网球肘、纤维肌痛、腰肌劳损、腰椎间盘突出症、肌腱炎、腱鞘炎等。

3适用于运动性软组织损伤、扭伤、挫伤、拉伤。

4用于肿瘤病人的镇痛、术后疼痛、创伤后疼痛、牙痛、痛经、早期镇痛解热、泌尿系统镇痛。

用法用量

成人口服:每天1克,睡前服用。第二天早上服用5克或1克。每日最大剂量为2克,分两次服用。体重在50公斤以下的成年人可以从每天0.5克开始,逐渐增加到有效剂量。

老年人每日总摄入量不宜超过1G

药物相互作用

与氢氧化铝凝胶联合使用,阿司匹林或对乙酰氨基酚不影响产品的吸收率,但通常不提倡使用两种或两种以上非甾体抗炎药。

该产品的活性代谢物6-mna与含铝酸复配后,其生物利用度无明显影响。

过敏、哺乳、活动性消化性溃疡和严重肾功能不全禁止使用禁忌症。

不良反应

1常见恶心、呕吐、消化不良、腹泻(每日服用本品2G,腹泻发生率增高)、腹痛、便秘、口腔炎、胃肠气胀、罕见或偶发黄疸、肝功能异常、偶发上消化道出血(0.7%),溃疡(短疗程组和长疗程组发生率分别为0.1%和0.9%),胆红素尿、十二指肠炎、直肠出血、胰腺炎、胆结石、舌炎和牙龈炎少见。

2头痛、眩晕、耳鸣、多汗、失眠、嗜睡、神经紧张、多梦是神经系统常见病,发病率不到1.5%。焦虑、抑郁、感觉异常、震颤和极为罕见的噩梦是罕见的。

3常见皮疹(2.1%),瘙痒(2.1%),水肿(1.1%),罕见或偶发大疱性皮疹,荨麻疹,非常罕见的痤疮,脱发,多形红斑,干燥综合征。

4心绞痛、心律失常、高血压、晕厥、心肌梗死、心悸和血栓性静脉炎在心血管系统中很少见。

5贫血、白细胞减少、中性粒细胞减少和血小板减少在血液系统中非常罕见。

6呼吸系统呼吸困难、哮喘和过敏性肺炎少见或偶见,咳嗽极为少见。

7蛋白尿、血尿、排尿困难、阳痿和肾结石在泌尿和生殖系统少见或偶有发生

8其他罕见或偶发的血管神经性水肿、极罕见的异常味觉、低钾血症、高血糖、发热、畏寒、体重减轻。

国外不良反应的参考文献

1贫血、凝血障碍和血小板减少症偶尔见于血液系统。

2常见心血管系统水肿,偶见高血压和血管炎。

3本文报告6例代谢内分泌系统血卟啉病,表现为日光区红斑、水疱。

4肾病综合征、急性肾功能衰竭、间质性肾炎和肾乳头状坏死在泌尿系统少见。

5呼吸系统有肺纤维化、呼吸困难、哮喘、过敏性肺炎和特发性间质性肺炎。

6其他耳毒性报告。

用药指导

1饭后或晚上吃药。

2注意以下事项:①本品用于治疗类风湿关节炎时,应监测血沉(ESR)或C反应蛋白等急性期反应。② 该产品的主要代谢产物具有较高的蛋白质结合率。当与口服抗凝剂、乙酰抗惊厥药和磺脲类降糖药合用时,应监测这些药物的过量迹象,必要时应调整剂量。与抗凝剂(如华法林)合用时,应监测凝血指标。

③ 对于肝功能异常或严重肝损害(如肝硬化)的患者,应监测相关实验室项目和临床表现。如果有加重的趋势,就应该停药。④ 有消化性溃疡病史的患者服用本品时,应定期检查症状的复发情况。

3如因用药过量引起中毒症状,应及时洗胃或呕吐。活性炭60克可分批口服(吸收消化道残留药物),并给予适当的对症治疗。

制备及规格:片剂:0.25g、0.5g、0.75g;胶囊剂:0.2g、0.25g;分散片:0.5g;干混悬液:0.5g

远离光线。

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